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辉瑞3922劳洛拉替尼Loratinib非小细胞肺癌效果如何多少钱
2021-12-21 07:47:58 来源: 浏览:273
美国食品药监督管理局(FDA)批准劳拉替尼(lorlatinib)——第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制(TKI)——用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制治疗之后疾病发生恶化,或接受艾乐替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
结果显示,Lorbrena治疗组在12个月时无疾病进展的存活患者占78%,在Xalkori组为39%,与Xalkori相比,Lorbrena将疾病进展或死亡的风险降低了72%,达到了PFS的主要终点。
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劳拉替尼(Lorbrena)的推荐剂量是每天口服100毫克,饭前饭后皆可服用,直至疾病进展或不可接受的毒性。患者在服用劳拉替尼(Lorbrena)进行治疗时应注意:药要整片吞服,不要咀嚼,压碎或分裂药片;如果片剂破裂,破裂或不完整,请勿摄取。患者应每天在同一时间服用劳拉替尼(Lorbrena)。如果错过剂量,则取下错过的剂量,除非下一剂量在4小时内到期。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。如果在服用劳拉替尼(Lorbrena)后出现呕吐但是继续下一次预定剂量,则不要服用额外的剂量。  
劳拉替尼(Lorbrena,Lorlatinib)的用药方法和剂量应谨遵医嘱,口服给药、整粒吞服,不要压碎,咀嚼或破碎。患者应每天在同一时间服用劳拉替尼(Lorbrena),是否与食物同服均可。如果出现呕吐现象,不需要补服,等到下次用药时间在正常服药即可。 
作为第三代靶向药,劳拉替尼效果惊人,与一代药物克唑替尼相比,劳拉替尼对野生型EML4-ALK的效力约高10倍,对EML4-ALKL1196M的效力约高40倍,可谓是名副其实的“后来居上”。  
2018年11月2日,美国FDA正式批准了劳拉替尼(Lorlatinib)上市,用于克唑替尼或至少一种ALK抑制进展后;或阿来替尼/赛瑞替尼作为一线治疗进展后的晚期非小细胞肺癌患者。  
根据劳拉替尼(Lorlatinib)公布二期临床数据显示:一线使用,有效率高达90%;对于2-3种ALK抑制+化疗都耐药的多线治疗失败的患者,有效率依然有39%。  
劳拉替尼对几乎所有ALK耐药突变都具有较好的抗癌作用。临床试验表明,既往接受过ALK抑制治疗后出现耐药的患者,使用劳拉替尼治疗,客观缓解率为46%,颅内客观缓解率为42%,中位无进展生存期约为9.6个月。  
因此,NCCN指南推荐劳拉替尼作为ALK阳性肺癌患者三线保底治疗药物。  
2.劳拉替尼透脑活性强,对脑转移患者更适用  
另外,肺癌进展患者很容易发生脑转移。研究显示,劳拉替尼(Lorlatinib)可以很好的透过血脑屏障,治疗脑转移效果非常好。  
据统计,初治患者的客观缓解率为90%,其中颅内病灶的客观缓解率为67%;  
既往接受过克唑替尼患者的客观缓解率为70%,其中颅内病灶的客观缓解率为87%;  
接受克唑替尼以外的ALK抑制患者的客观缓解率为32%,其中颅内病灶的客观缓解率为56%;  
接受2-3种ALK抑制患者的客观缓解率为39%,其中颅内病灶的客观缓解率为53%。  
以上数据表明,劳拉替尼入脑效果较强,对脑转移有效率在50%以上,对其他ALK抑制耐药的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者尤为适用。   
并且与Xalkori相比,Lorbrena在颅内活性也明显改善。Lorbrena组患者在12个月时未经历中枢神经系统疾病进展的患者占96%,而Xalkori组为60%。并且Xalkori组具有可测量的脑转移患者占82%,Lorbrena组仅占23%,达到了研究的次要终点。  
在安全性方面,接受Lorbrena治疗的患者中有72%发生了3或4级不良事件(AE),接受Xalkori治疗的患者为56%,最常见的是高甘油三酸酯血症,体重增加,高胆固醇血症和高血压。同时,导致永久停药的不良事件分别发生为7%和9%。  
辉瑞肿瘤学首席开发官ChrisBoshoff指出,Lorbrena是“专门开发用于抑制肿瘤突变,CROWN的研究结果展现的Lorbrena延长PFS和提高颅内反应作用,进一步证明了Lorbrena的治疗潜力”。 
Tags:辉瑞3922劳洛拉替尼Loratinib非小细胞肺癌效果如何多少钱 发布者:hkzt668
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