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奥希替尼(AZD9291)作为第三代口服不可逆选择性表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，用于治疗转移性EGFR T790M 突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

 

肺癌是世界上导致癌症死亡的主要原因，而非小细胞肺癌(NSCLC)约占全世界的一半。占所有肺癌诊断的85%。对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗药性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中约有50%获得了第二个突变，即T790M。

 

AZD9291是一种有效且选择性的突变形式EGFR抑制剂(外显子19缺失EGFR I??C50 = 12.92 nM，L858R / T790M EGFR I??C50 = 11.44 nM，野生型EGFR I??C50 = 493.8 nM)。

 

奥希替尼是阿斯利康制药公司开发的第三 代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)药物，用于突变的EGFR癌症。

 

奥希替尼(AZD9291)是第三代EGFR抑制剂，在临床前研究中显示出希望，并为已对现有EGFR抑制剂产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。 AZD9291在临床前模型中非常活跃，并且在动物模型中具有良好的耐受性。它抑制激活和耐药性EGFR突变，同时保留正常皮肤和肠道细胞中存在的EGFR正常形式，从而减少了现有药物的副作用。

 

奥希替尼是口服片剂，有40mg和80mg两种剂量，推荐剂量为80mg每天一次口服。服用至出现不可耐受毒性。

 

奥希替尼常见副作用为腹泻，恶心，呕吐，消化道出血。