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TAK-788莫博替尼，香港肿瘤医院治疗肺癌
2022-08-18 17:51:47
来源:香港肿瘤药物网
浏览:212次
TAK-788莫博替尼，香港肿瘤医院治疗肺癌
肺癌，是我国发病率和死亡率首位的癌症，近年来，随着靶向药物在肺癌治疗领域的研究进步和发展，肺癌患者已有多种可选的靶向药物，生存率获得新突破。 EGFR 常见的突变位点是外显子19 和21，占90%，称为经典型突变，其余10% 为外显子18 和20 的突变。但在EGFR 突变中有一种亚型，被称为EGFR 外显子20 插入突变（EGFR ex20ins），第三 大最常见的EGFR 突变类型，占EGFR 所有突变的4%，常见于不吸烟者。目前己发现100 多种EGFR 20 外显子插入突变，多发生于C 螺旋之后的Met766‐Cys775，少数位于C 螺旋的G1u762‐Tyr764。EGFR 20ins 与经典的EGFR 激活突变不同，大部分EGFR 20ins 与目前临床可用的一代和二代EGFR 抑制剂的原发耐药相关。 EGFR 20ins 突变肺癌 FDA 批准Rybrevant（amivantamab‐vmjw，代号为JNJ6372），mobocertinib（TAK‐788）用于EGFR 外显子20 插入突变的非小细胞肺癌成年患者，NCCN 指南指出除了一个罕见的EGFR 20ins 类型外(A763_Y764insFQEA)，大多数具有EGFR 20ins 突变的非小细胞肺癌患者可能与EGFR‐TKIs（吉非替 尼，厄洛替尼，阿法替尼，达可替尼，埃克替尼）耐药相关。 Exkivity (mobocertinib，TAK-788) Mobocertinib是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专为选择性靶向EGFR和HER2第20号外显子插入突变而设计。2020年4月，美国FDA授予了mobocertinib突破性药物资格，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体 （EGFR）第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 2021 年9 月15 日，FDA 加速批准mobocertinib（Exkivity，武田制药）用于治疗铂类化疗期 间或之后疾病进展且携带EGFR ex20ins 突变的局部晚期或转移性NSCLC 成人患者, 在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗 患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5 个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3 个月，疾病控制率为78%。  Amivantamab Amivantamab是一种具有免疫细胞导向活性的EGFR-间质表皮转化因子(MET)双特异性抗体，靶向激活和耐药EGFR及MET突变及扩增。2021年5月21日，FDA批准Rybrevant(amivantamab)用于铂类化疗后进展的EGFR外显子20插入突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 2021 年05 月21，FDA 批准EGFR‐MET 双特异性抗体埃万妥单抗（amivantamab‐vmjw，Ry‐ brevant，JNJ6372），用于治疗在接受含铂化疗失败后病情进展、EGFR 基因外显子20 插入突变阳性 （EGFR ex20ins+）的转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）成人患者。Rybrevant 的疗效，在81 例接受含 铂化疗期间或之后病情进展、携带EGFR 外显子20 插入突变的NSCLC 成人患者中进行了评估。结果 显示，在接受Rybrevant 治疗的患者中，ORR 为40%，中位缓解持续时间（DOR）为11.1 个月。在 病情缓解的患者中，有63% 缓解持续时间≥6 个月。  香港肿瘤药物网是一个肿瘤药物资讯平台，可为病人与他们的家属提供各种癌症药物的资讯,包括最新药物消息、剂量及规格、价格等等。微信：DrugsHK https://www.drugshk.com
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