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DS-8201国内上市时间Enhertu香港药房买多少钱一盒
2022-05-31 12:06:41
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DS-8201商品名为Enhertu，从名字就可以得知靶点为HER2，其连接子为可裂解连接子，链接的细胞毒药物为拓扑异构酶1抑制剂。DS-8201目前已于2019年12月在获得乳腺癌适应症，用于治疗三线治疗经治HER2阳性无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。基于DESTINY-Breast03的最新结果，2022年V1版NCCN指南已将DS-8201列为HER2阳性、复发不可切除或IV期乳腺癌二线治疗的首选方案。
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DS-8201的连接子经过优化之后，疏水性大大降低，稳定性得到加强。基础研究表明用药21天后，DS-8201在人血浆中的载药释放率仅为2.1%，而T-DM1在用药4天后的载药释放率为18.4%[2,3]。并且DXd的半衰期较短（基于动物数据，在体循环中约为1.37小时[4]），有助于将DS-8201的脱靶毒性降至低。此外，连接子被肿瘤细胞中高表达的溶酶体酶（例如组织蛋白酶B和L）特异性裂解，确保了DS-8201在体循环中的稳定性和有限的全身毒性[2]。在I期剂量递增和扩展研究中，游离DXd的血清浓度较低[5]，这也验证了DS-8201在循环中的稳定性。DS-8201的药物抗体比（DAR）达到理论高值8，高于目前批准的其他ADC药物[2,3]，这使得DS-8201能够将更多的载药分子递送至肿瘤细胞。
不良反应方面，大多数TEAE本质上是血液学或胃肠道。DS8201最常见的3级或更高TEAE是中性粒细胞减少(19.1%)、血小板减少(7.0%)、恶心(6.6%)、白细胞减少(6.6%)和贫血(5.8%)；T-DM1最常见的3级或更高TEAE是血小板减少症(24.9%)、天冬氨酸转氨酶升高(5.0%)、丙氨酸转氨酶升高(4.6%)和贫血(4.2%)。间质性肺病(ILD)/肺炎在DS8201组有10.5%的患者发生任何级别事件，T-DM1组的患者发生率为1.9%，亚洲和非亚洲人群的肺部疾病发生率相似。
此外，DS-8201还获批了局部晚期或转移性的HER2阳性胃或胃食管腺癌的适应症以及铂类化疗期间或之后疾病进展的HER2突变型转移性非小细胞肺癌患者的突破性疗法认定，在治疗HER2阳性的结直肠癌中也获得较好临床试验数据，可谓是“抗癌多面手”。
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