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美国FDA核可的二合一止吐剂Akynzeo图片
2022-04-17 23:37:24 来源:香港肿瘤药物网 浏览:22

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癌症治疗的处置方式中,化学治疗为重要疗法之一,癌症病人对于化学治疗所产生的恐惧经验,莫过于在治疗过程中所产生的诸多副作用。其中,又以恶心及呕吐对病人来说是最无法忍受的副作用。无形中也是主治医师在治疗过程中的另一项考验,若控制不佳,除了影响病人食欲及服药顺从性,所产生的脱水、营养不良、血球指数不理想等,更可能造成药物治疗上的延迟,进而影响疗效。化学治疗引起的恶心呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting, CINV)可分为三种:1.急性(acute emesis),主要发生在投予化疗药品后1到2小时内就会发生,且在4到6小时便会达到高峰,通常给药后24 小时内发生的恶心呕吐皆会归在急性发作;2.延迟性,主要发生在化学治疗后的24小时,甚至是数天;3.预期性,通常出现在治疗开始前,受到气味、味道、视觉感受、思考影响,或是因焦虑而导致,且前次治疗产生严重恶心呕吐的病人更易发生。

根据2004 Perugia Antiemetic Consensus Guideline,将各种不同化疗药品依致吐发生率,分为四类:高致吐、中致吐、低致吐及微致吐。为了治疗或预防化疗病人的呕吐症状,临床上有下列几种药品可供选择:(一)血清素抑制剂(5-HT3 receptor antagonist),例如:Kytril(granisetron)、Zofran(ondansetron);(二)Substance P/neurokinin-1 (NK1) receptor antagonists,例如:Emed(aprepitant);(三)类固醇,例如:dexamethasone。使用第一代血清素抑制时,需考虑病人在心电图上的变化,如心律不整、QT 间隔延长等副作用;因应发展出的第二代血清素抑制,则有Aloxi(palonosetron)。与一代血清素抑制剂相比,palonosetron 是5-HT3 receptor 亲合力更高(约30-100倍),半衰期更长(约40小时〉的药品,更是唯一没有QT 延长副作用疑虑的血清素抑制剂。
 

2011 NCCN(national comprehensive cancer network)指出,palonosetron 目前是FDA 核可的血清素抑制剂中,唯一可治疗延迟性呕吐的药品。口服palonosetron 剂型在2008 年时经美国FDA 核准,但却未被顺利运用在临床上,目前palonosetron 仅有针剂剂型Aloxi。不过,TFDA 在2017年10月核准了一口服剂型Akynzeo(netupitant and palonosetron),适应症为预防化学治疗引起的急性及延迟性恶心呕吐,该药品已于2019年1月1日获健保给付于高致吐性化疗的预防。

Akynzeo(netupitant and palonosetron)简介

Akynzeo为一口服复方药品,内含新成份netupitant 300 mg,属于substance P/neurokinin-1 (NK1) receptor antagonists;及palonosetron 0.5 mg,属于血清素抑制剂(5-HT3 receptor antagonist)。口服palonosetron可用于预防化学治疗引起的急性恶心呕吐,netupitant 则可预防化学治疗引起的急性和延迟性恶心呕吐。

临床研究

Akynzeo用于预防化疗引起的恶心呕吐的疗效实证依据,可用下列两项来说明。试验一为一项多医学中心,随机、平行、双盲对照临床研究,一共收纳694位平均年龄53 岁的病人,投予含高致吐性化疗药品cisplatin(平均剂量为75mg/m2),实验组(N = 135)给予口服Akynzeo(netupitant 300 mg、palonosetron 0.5 mg)及口服dexamethasone 12 mg,对照组(N = 136)则给予口服palonosetron 0.5 mg、口服dexamethasone 20 mg 和安慰剂,结果显示,在急性期(24 小时内),Akynzeo 组别有98.5%的患者未出现任何呕吐且不需额外药物支持,palonosetron 组别患者比例为89.7%(p< 0.01)。研究中亦指出,在延迟期和化学治疗全程,使用Akynzeo 组分别有90.4%和89.6%的病人未出现呕吐症状,palonosetron组分别为80.1%(p< 0.01)和76.5%(p< 0.01)。试验二则收纳1455 位大于18 岁,投予第一次疗程,内含两项中致吐性化疗药品:anthracycline 及cyclophosphamide 的病人,Akynzeo组别(N = 724)和palonosetron 组别(N= 725)给药模式同试验一,数据趋势显示与第一项研究类似,Akynzeo 组别在急性、延迟性、全程分别有88.4%、76.9%、74.3%的患者未出现呕吐或需要额外药物支持,palonosetron组别则分别为85.0%(p< 0.05)、69.5%(p< 0.01)、66.6%(p< 0.01)。

药物动力学

本药用法为开始化学治疗前1小时,投予一颗胶囊,于餐前或餐后服用。

服用Akynzeo后约5小时可达最大血中浓度,netupitant 给药后15分钟到3 小时,即可测得血中浓度,排除半衰期约为80±29 小时;palonosetron 口服生体可用率佳,约为97%;血浆中蛋白结合率约为62%,其排除半衰期约为48±19 小时。

不良反应与安全性

Akynzeo用于预防高致吐性药物及中致吐性药物引起的恶心呕吐,最常见的不良反应分别为消化不良(4%)、疲劳乏力(7%)、便秘(3%)、红斑(3%)、头痛(9%)。

禁忌与注意事项

已知对Akynzeo成分过敏者禁用。若同时并服血清素相关药物,例如:selective serotonin reuptake inhibitors(SSRIs)或serotonin and noradrenaline reuptake inhibitors(SNRIs),则需注意是否出现血清素症候群(serotonin syndrome)。Akynzeo内的netupitant 成分,其被肝脏CYP3A4 所代谢,故应避免合并使用强力CYP3A4 诱导剂,如rifampin,因将会使Akynzeo血中浓度降低而减低疗效。若与CYP3A4 抑制剂并服,体内暴露会增加,但无调整剂量的必要。Akynzeo怀孕分级为C 级;对于中重度肝功能不全病人,不需要调整剂量,严重肝功能不全病人的病人则避免使用。中重度肾功能不全病人,Akynzeo不需调整剂量,严重肾功能不全及末期肾病病人则避免使用。

结论

化学治疗引起的恶心呕吐是个影响甚巨的副作用,最好的处理方式就是预防它;依据American Society of Clinical Oncology(ASCO)针对止吐剂的使用方式,合并使用三种类型药品:NK1 receptor antagonists、5-HT3 receptor antagonist 及dexamethasone,是目前预防高致吐性化疗药品之急性,及延迟性恶心呕吐最佳组合;Akynzeo为第一个口服复方止吐剂,且临床试验反应良好,对于病人服药配合度应有所帮助,进而对癌症治疗效果有所提升。

Tags:Akynzeo 止吐剂 责任编辑:DrugsHK
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