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奥希替尼Osimertinib(AZD9291,Tagrisso)是阿斯利康制药公司开发的用于第三代EGFR癌的第三代EGFR TKI药物。它是单苯胺基嘧啶化合物,其结构与其他第三代EGFR TKI不同。
奥西替尼通过共价键形成不可逆地靶向EGFR激酶ATP结合位点中的半胱氨酸797残基。它在结构上不同于第一代和第二代EGFR TKI。该化合物是不可逆的突变体选择性EGFR TKI(外显子19缺失EGFR I??C 50 = 12.92 nM,L858R / T790M EGFR I??C 50 = 11.44 nM,WT EGFR I??C50 = 493.8 nM)。它是目前唯一被批准用于转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC患者的EGFR TKI 。
2017年3月30日,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准奥西替尼用于治疗转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC(经FDA批准的检测方法)的患者在或之后进展 EGFR TKI疗法。
奥希替尼的副作用该如何应对呢?
1、奥希替尼副作用第一条是恶心、呕吐、消化道出血、少尿(无尿)、休克,患者应该禁食并静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素,有低钾血症时还须补钾。
2、奥希替尼副作用第二条是皮肤干燥,可用维生素E软膏外涂于患处。
3、奥希替尼副作用第三条是腹泻,患者出现腹泻时应避免进食不易消化的食物,可酌情服用斯密达(蒙脱石散)、易蒙停(盐酸洛哌丁胺胶囊)或遵医嘱对症治疗。
4、奥希替尼副作用第四条是甲沟炎,修剪指甲避免甲缘嵌入皮肤。已发生化脓的,可用碘伏涂抹患处,或用头孢类或左氧氟沙星药物粉末敷于患处。
5、奥希替尼副作用第五条是皮疹,可用百多邦(莫匹罗星软膏)外涂患处预防感染。奥希替尼的不良反应类型和一代靶向药相似,包括腹泻、皮疹、皮肤干燥,以及指甲变化(比如发红、疼痛、脱落)等。
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