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分子靶向治疗是目前常见对抗肿瘤的一种治疗办法，它可以有效的抑制肿瘤细胞的生长和扩散。通常的抗癌药物都是针对肿瘤基因突变开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，并通过与之结合，从而抑制细胞生长，奥希替尼就是其中之一。

 

EGFR三代抑制剂奥希替尼AZD9291与第一代抑制剂吉非替尼一样，能够与EGFR结合从而控制肿瘤细胞的生长，不过奥希替尼结合EGFR的能力比吉非替尼强很多，并且奥希替尼和EGFR结合是不可逆的，因此在美国等很多国家已经把奥希替尼作为一代抑制剂使用。在国内主要用于一代TKI耐药后出现T790M突变的非小细胞肺癌患者。

 

奥希替尼的机理主要是针对EGFR突变当中的C797氨基酸的位点。奥希替尼当中有一个叫作丙烯酰胺的化学基团，它与C797上面的位点结合，形成特定的EGFR分子结构的构型改变。阻断了EGFR里边的同源二聚体的形成，这样就阻断了ATP的激活，诱导EGFR的降解，特别是癌细胞的降解。