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奥希替尼是第三代肺癌EGFR药物,旨在靶向EGFR TKI致敏突变和门控突变T790M,同时保留野生型EGFR的正常生理活性。基于其早期I期和II期试验中显示的明显的临床活性和良好的安全性。
奥希替尼于2015年被美国FDA加速批准用于EGFRt790m突变阳性耐药患者的二线治疗。
从III期试验最近结果证明AURA3奥希金斯厄洛替尼是比第一线EGFR TKI治疗后治疗晚期疾病进展基于铂的化疗双重标准更好,以及EGFR T790M突变阳性的肺癌患者,最终建立第三代TKI作为护理器具的二线药物的标准。
最近的FLAURA临床实验结果显示了奥希替尼在一线可以用在那些非小细胞肺癌EGFR敏感突变患者身上,与原先一代药物厄洛替尼或阿法替尼相比表现出显著的临床获益提高,并于今年早些时候获得FDA批准一线用于EGFR敏感突变的患者。
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