METex14跳跃突变肺癌MET抑制剂特泊替尼Tepotinib(TEMPETKO)。香港肿瘤药物网DrugsHK是一个肿瘤药物资讯平台，可为癌症患者与他们的家属提供各种癌症药物的资讯,包括最新药物消息、药物价格、剂量及规格等等。官网：http://www.drugshk.com，微信：DrugsHK

在全球范围内，肺癌是最常见的癌症类型，也是死亡率最高的癌症，每年确诊200万例，死亡170万例。MET信号通路改变（包括MET第14号外显子跳跃突变和MET扩增）已在多种类型癌症中被发现，包括非小细胞肺癌NSCLC，这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计，MET信号通路改变发生在3-5%的NSCLC患者中。


2020年3月25日，日本厚生劳动省（MHLW）批准了默克公司的Tepotinib(TEMPETKO)上市，用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Tepotinib是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期非小细胞肺癌患者的口服MET抑制剂。
 
此次批准，基于正在进行的单臂II期VISION研究（NCT02864992）的数据。该研究共入组了99例携带METex14跳跃改变的非小细胞肺癌患者（包括15例日本患者）结果显示：
1.疗效显著：根据独立评审委员会（IRC）评估，采用液体活检或组织活检检测证实为携带METex14跳跃改变的NSCLC患者中，Tepotinib治疗的客观缓解率（ORR）为42.4%；在液体活检、组织活检识别的患者中，中位缓解持续时间（DOR）均为12.4个月。
2.安全性良好：Tepotinib的耐受性良好，最常见的治疗中出现的不良事件（TEAE）为外周水肿、恶心和腹泻。


【通用名】Tepotinib
【商品名】Tepmetko
【靶点】MET
【药厂】默克
【上市时间】2020年3月25日（日本MHLW）
 
Tepotinib是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变—包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。


Tepotinib的审批历程：
2018年3月：Tepotinib被日本厚生劳动省授予了治疗携带MET基因第14号外显子跳跃突变的晚期NSCLC患者的SAKIGAKE资格（创新药物）。
2019年9月11日：默克制药宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予Tepotinib突破性药物资格（BTD），用于治疗接受含铂化疗后病情进展、携带MET基因第14号外显子跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者。
 
2020年3月25日，日本厚生劳动省（MHLW）批准了默克公司的Tepotinib上市，用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
2021年2月，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药Tepotinib，用于治疗携带MET基因第14号外显子跳过改变（METex14 skipping）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
 
Tepotinib能够为携带MET外显子14变异的非小细胞肺癌患者提供一种新的治疗选择！