2022年12 月 12 日，美国FDA批准由Mirati Therapeutics研发的口服KRAS G12C抑制剂adagrasib（商品名Krazati，曾用代号MRTX849）上市，用于治疗至少接受过一种先前全身性疗法的 KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这是全球上市的第 2 款 KRAS G12C 抑制剂。

此次获批，是基于MRTX849代号为 KRYSTAL-1 临床实验的最新第 2 期队列的卓越数据，非常振奋人心。

截止到2021 年 10 月 15 日，共有 116 名 经过标准化疗失败后的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者参加了该研究并接受了600 mg BIDadagrasib（MRTX849）的治疗，其中98% 的患者在化疗后或联合化疗之前接受过 PD-1/L1 抑制剂治疗。

结果显示：

在可评估缓解的患者中（n=112），初步结果显示，盲独立中央审查（BICR）的客观缓解率（ORR）为 43%，疾病控制率（DCR）为 80%，也就是说，80%的患者病情都得到了控制，保持稳定或缩小甚至消失。中位持续时间为缓解（DOR）为 8.5 个月。

截至到2022 年 1 月 15 日，中位总生存期 (OS) 为 12.6 个月。

此外，这款药物的安全性耐受性良好。最常见的治疗相关不良事件 (TRAE) 包括胃肠道反应和疲劳。

2021年5月，美国FDA宣布加速批准KRAS G12C突变抑制剂Sotorasib（AMG 510）上市，这是第一个获批的针对KRAS G12C的口服靶向药物。

AMG510和MRTX849这两款药物的获批，为KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者带来新希望，是医学界攻破史上最难成药靶点的一项里程碑！

参考资料：

https://www.onclive.com/view/fda-approves-adagrasib-for-locally-advanced-or-metastatic-kras-g12-nsclc

来源:香港联合肿瘤中心