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最强的PARP抑制剂他拉唑帕尼Talzenna治疗乳腺癌
2022-04-17 20:17:43
来源:香港肿瘤药物网
浏览:2205次
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 他拉唑帕尼(Talzenna)又名他唑来膦[talazoparib]胶囊，是美国辉瑞制药公司研发的第四代PARP抑制剂，属于靶向药物。
生产厂家
Pfizer 辉瑞公司
适应症 用于存在有害或疑似有害gBRCA突变、HER2-局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的治疗。 BRCA1 / 2基因突变占所有乳腺癌的5%~10%，而目前PARP抑制剂是针对BRCA基因突变的有效药物。 关于他拉唑帕尼Talzenna的III期临床研究EMBRACA(NCT01945775)在431例gBRCAm、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展，评估了他拉唑帕尼Talzenna相对于医生选择的标准单药化疗方案(初始化疗[PCT]：卡培他滨，艾日布林，吉西他滨或长春瑞滨)的疗效和安全性。
试验结果表明，接受他拉唑帕尼Talzenna治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期(PFS)显著延长，他拉唑帕尼Talzenna组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001)。这表示他拉唑帕尼Talzenna将疾病进展风险降低了46%。而且，他拉唑帕尼Talzenna组的客观缓解率为62.6%，是化疗组(27.2%)的两倍以上(p<0.0001)
用法用量
TalzennaTalzenna的推荐剂量为1mg，每日一次，与食物或者不与食物同服；对于中度肾功能不全（CLcr 30-59mL/min）的患者，推荐的剂量为每日一次0.75mg。
不良反应
任何等级的最常见（≥20％）不良反应为：疲劳，贫血，恶心，中性粒细胞减少，头痛，血小板减少，呕吐，脱发，腹泻，食欲减退。最常见的实验室异常（≥25％）是：血红蛋白，血小板，中性粒细胞，淋巴细胞，白细胞和钙减少。葡萄糖，丙氨酸氨基转移酶，天冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶增加。
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